Verkningsmekanism

Vumerity (diroximelfumarat), DRF, bryts ner av esteraser i tarmen till monometylfumarat (MMF),(1) vilket är samma farmakologiska aktiva metabolit som för Tecfidera (dimetylfumarat).(2)

Vumerity metaboliseras presystemiskt till den aktiva metaboliten monometylfumarat (MMF) vilket är samma aktiva metabolit som för Tecfidera. Halveringstiden för nedbrytningen av Vumerity till MMF via hydrolys av tarmens esteraser är ca 1 timme (2,3)


Exponering för MMF efter oral administrering av Vumerity och Tecfidera är bioekvivalent(2)

Studier hos fastande friska frivilliga personer visar jämförbara koncentrationskurvor över tid av MMF efter oral terapeutisk dosering av Vumerity och Tecfidera.(1) Man har även karaktäriserat effekt av födointag på farmakokinetiken av MMF, e.g. ytan under koncentration/tids-kurvan (AUC) och maximal plasmakoncentration (Cmax), efter intag av föda med olika fettinnehåll (lågt respektive måttligt fettinnehåll eller fettrikt mål). Resultatet visar att exponering för den aktiva metaboliten MMF förblir likvärdig med vad man ser efter dosering av Tecfidera efter olika typer av födointag, trots att Cmax skiljer sig åt mellan de olika födointagen. Vumerity kan därför tas med eller utan mat [3,4].

 

Kurvorna visar bioekvivalens för den aktiva metaboliten monometylfumarat (MMF) efter terapeutiska doser av diroximelfumarat (DRF) och dimetylfumarat (DMF) hos fastande friska försökspersoner

 

Utdrag Produktresumé 5.1

Den mekanism genom vilken diroximelfumarat utövar de terapeutiska effekterna vid MS är ännu inte helt klarlagd. Diroximelfumarat verkar via den huvudsakliga aktiva metaboliten, monometylfumarat. Prekliniska studier indikerar att det farmakodynamiska svaret på monometylfumarat åtminstone delvis verkar förmedlas via aktivering av den nukleärfaktor (erytroid-härledd 2)-liknande 2 (Nrf2) transkriptionella kanalen. Det har visats att dimetylfumarat uppreglerar Nrf2-beroende antioxidantgener hos patienter.(3)

 

 

Biogen-152874 januari 2024
Senast uppdaterad: 2024-01-11

 

Referenser:

1. Wehr et al. AAN, April 2018, Los Angeles, CA. P403.
2. Tecfidera SPC
3. Vumerity SCP
4. Penner et al. AAPS, Nov 2019, San Antonio, TX. M1530-13-83.

 

Vumerity™ (diroximelfumarat), Rx, ATC-kod: L04AX09
Enterokapsel 231 mg. F, inom förmån 
Baserad på SPC 08/2023.  
Indikation: Vuxna patienter med skovvis förlöpande multipel skleros. Kontraindikation: Misstänkt eller bekräftad progressiv multifokal leukoencephalopati (PML). Överkänslighet mot andra fumarsyraestrar. Varning och försiktighet: Patienter kan utveckla lymfopeni vilket bör tas i beaktande under behandlingen. Lymfopeni är en riskfaktor för PML. Graviditet: Rekommenderas inte under graviditet eller till fertila kvinnor som inte använder lämpliga preventivmedel. Amning: Ett beslut måste fattas om man ska avbryta amningen eller avbryta behandling med Vumerity efter att man tagit hänsyn till fördelen med amning för barnet och fördelen med behandling för kvinnan.  

För ytterligare information om dosering, kontraindikationer, varningar och försiktighet, biverkningar, förpackningar och pris vänligen se www.fass.se. Biogen-144645 september 2023

Läs mer

Biverkning- och tolerabilitetsprofil

Förbättrad gastrointestinal tolerabilitet av Vumerity jämfört med Tecfidera.

Läs mer
Effekt

Effekt- och säkerhetsprofil förväntas vara likvärdig mellan Vumerity och Tecfidera i och med dess bioekvivalens.

Läs mer
Praktiska råd

Vumerity administreras oralt. Vumerity kommer i en burk innehållande 120 kapslar.

Läs mer
Information om graviditet, amning och fertilitet vid MS-behandling

Här summeras de viktiga rekommendationer som finns gällande graviditet, amning och även fertilitet under behandling med Vumerity.

Läs mer